喹諾酮類藥物。喹諾酮類藥物是人工合成的含4-喹諾酮基本結構、對細菌DNA螺旋酶具有選擇性抑制作用的 廣譜抗生素。第三代喹諾酮類抗菌藥物主要有環丙沙星、蒽諾沙星、沙拉沙星、單諾沙星和二氟沙星等。它們一般為白 色或淡黃色晶型粉末,多數屬于酸堿兩性化合物,對光照、 溫度和酸、堿均具有極好的穩定性,無論是長時間室溫存放 或是在強烈光照、高溫或高濕條件下均具有極其良好的穩定性。
喹諾酮類藥物具有抗菌譜廣,對革蘭氏陽性菌和革蘭氏 陰性菌、綠膿桿菌、支原體、衣原體等均有作用;滅菌力強, 在體外很低的濃度即可顯示高度的抗菌活性;吸收快、體內 分布廣泛;抗菌作用獨特,與其他抗菌藥無交叉耐藥性等特 點,被廣泛用于人和動物疾病的治療,由于喹諾酮類藥物在 動物機體組織中的殘留,人食用動物組織后喹諾酮類抗生素 就在人體內殘留蓄積,造成人體疾病對該藥物的嚴重耐藥性, 影響人體疾病的治療。
人類長期食用含較低濃度QNs藥物的 動物性食品、中成藥保健食品等,容易誘導耐藥性的傳遞, 從而影響該類藥物的臨床療效。因此,喹諾酮類藥物殘留問題越來越引起人們的關注。聯合國糧農組織/世界衛生組織 食品添加劑專家聯席委員會、歐盟都已制定了多種喹諾酮類藥物在動物組織中的最高殘留限量。
美國FDA于2005年宣布禁止用于治療家禽細菌感染的抗菌藥物蒽諾沙星的銷售和使用。我國批準在獸醫臨床應用的喹諾酮類抗菌藥物有環丙 沙星(環丙氟哌酸)、蒽諾沙星(乙基環丙氟哌酸)、達氟 沙星(單諾沙星)、二氟沙星(雙氟哌酸)、沙拉沙星等, 其中后面4種是動物專用的氟喹諾酮類藥物。于2002年規定了環丙沙星、單諾沙星、蒽諾沙星、沙拉沙星、二氟沙 星、惡喹酸和氟甲喹等7種QNs藥物在動物肌肉組織中的 最高殘留限量為10/500微克/千克。2016年農業部開始將 諾氟沙星(氟哌酸)、培氟沙星(甲氟哌酸)、氧氟沙星 (氟嗪酸)、洛美沙星列入禁用藥物名單。
喹諾酮類藥物殘留對健康的影響。由于喹諾酮類藥物具有抗菌譜廣、滅菌力強的特點,曾經被廣泛用于動物的 多種感染性疾病的預防和治療。其中氟喹諾酮類藥物在食源 性動物中應用最廣泛,大部分動物源性食品中均有此類藥物殘留。但部分細菌尤其是金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、大腸 桿菌、沙門氏菌屬和志賀氏菌屬、綠膿桿菌等對喹諾酮類抗 菌藥物產生耐藥性,導致該類藥物用量加大,殘留增加。
喹諾酮類藥物雖然具有毒副作用小、安全范圍大的優點, 但在動物體內分解緩慢,若過量使用或使用不當,將造成動 物源性食品中喹諾酮類藥物的殘留。
人若長期攝人殘留有這些藥物的食品后,可能產生一些不良反應:①對中樞神經系統有影響:主要表現為頭痛、頭暈、焦 慮、煩躁、失眠、步態不穩、驚厥、神經過敏等;②對消化系統有影響:如劑量過大,導致惡心、嘔吐、 食欲下降、腹痛、腹瀉等;③過敏反應:特別是陽光直射時可能導致瘙癢、紅斑、 光敏性皮炎等;④在尿中可形成結晶:尤其是使用劑量過大或飲水不足 時更易發生,可能損傷尿道;⑤對幼年動物的軟骨和負重關節的生長造成損傷:導致關節痛、關節腫脹等;⑥動物實驗發現,給雛雞高濃度的喹諾酮類藥物飲水或 長時間混飼,易導致肝細胞變性或壞死的肝細胞損害,以環 丙沙星尤為明顯;⑦實驗室研究還表明,蒽諾沙星在實驗動物中顯示一定 的致突變和胚胎毒作用,二氟沙星和單諾沙星對大鼠有潛在 的致癌作用。
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